PT-141 ಎಂದರೇನು?

ಸೂಚನೆ (ಅನುಮೋದಿತ ಬಳಕೆ): 2019 ರಲ್ಲಿ, ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಸ್ವಾಧೀನಪಡಿಸಿಕೊಂಡ, ಸಾಮಾನ್ಯೀಕರಿಸಿದ ಹೈಪೋಆಕ್ಟಿವ್ ಲೈಂಗಿಕ ಬಯಕೆ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ (HSDD) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ FDA ಇದನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಿತು, ಈ ಸ್ಥಿತಿಯು ಇತರ ವೈದ್ಯಕೀಯ/ಮನೋವೈದ್ಯಕೀಯ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳು ಅಥವಾ ಔಷಧದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಿಂದಲ್ಲ.

ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನ
PT-141 ಎಂಬುದು ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ (ಪ್ರಾಥಮಿಕವಾಗಿ MC4 ಗ್ರಾಹಕ) ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದ ಮಾರ್ಗಗಳ ಮೂಲಕ ಲೈಂಗಿಕ ಬಯಕೆಯನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸುತ್ತದೆ.

ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ರಕ್ತನಾಳಗಳ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುವ PDE5 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳಿಗಿಂತ (ಉದಾ. ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್) ಭಿನ್ನವಾಗಿ, PT-141 ಲೈಂಗಿಕ ಪ್ರೇರಣೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಚೋದನೆಯ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರಲು ಕೇಂದ್ರೀಯವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ.

ಔಷಧಶಾಸ್ತ್ರ ಮತ್ತು ಡೋಸಿಂಗ್
ಆಡಳಿತ: ಅಗತ್ಯವಿರುವಂತೆ (ಬೇಡಿಕೆಯ ಮೇರೆಗೆ) ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್.
ಅನುಮೋದಿತ ಡೋಸ್: 1.75 ಮಿಗ್ರಾಂ sc

ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್:
ಗರಿಷ್ಠ ≈ ~60 ನಿಮಿಷಗಳು
t½ ≈ 2–3 ಗಂಟೆಗಳು
ಪರಿಣಾಮಗಳು ಹಲವಾರು ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಉಳಿಯಬಹುದು, ಕೆಲವು ವರದಿಗಳಲ್ಲಿ ~16 ಗಂಟೆಗಳವರೆಗೆ ಇರುತ್ತದೆ.
ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವ (ಹಂತ III ಪ್ರಯೋಗಗಳು - ಮರುಸಂಪರ್ಕ, 24 ವಾರಗಳು, RCT ಗಳು)

ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಅಂತ್ಯಬಿಂದುಗಳು:
ಸ್ತ್ರೀ ಲೈಂಗಿಕ ಕಾರ್ಯ ಸೂಚ್ಯಂಕ–ಆಸೆ ಡೊಮೇನ್ (FSFI-D)
ಸ್ತ್ರೀ ಲೈಂಗಿಕ ತೊಂದರೆ ಮಾಪಕ (FSDS-DAO)
ಪ್ರಮುಖ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು (ಸಂಗ್ರಹಿಸಿದ ಅಧ್ಯಯನಗಳು 301 + 302):
FSFI-D ಸುಧಾರಣೆ: +0.35 vs ಪ್ಲಸೀಬೊ (P<0.001)
FSDS-DAO ಸ್ಕೋರ್ ಕಡಿತ: −0.33 vs ಪ್ಲಸೀಬೊ (P<0.001)
ಇತರ ಅಂತಿಮ ಬಿಂದುಗಳು: ಬೆಂಬಲಿತ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು (ಲೈಂಗಿಕ ಕ್ರಿಯೆಯ ಅಂಕಗಳು, ರೋಗಿಯು ವರದಿ ಮಾಡಿದ ತೃಪ್ತಿ) ಸಕಾರಾತ್ಮಕ ಪ್ರವೃತ್ತಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿವೆ, ಆದರೆ ತೃಪ್ತಿದಾಯಕ ಲೈಂಗಿಕ ಘಟನೆಗಳು (SSEಗಳು) ಯಾವಾಗಲೂ ಸ್ಥಿರವಾದ ಗಮನಾರ್ಹ ವ್ಯತ್ಯಾಸಗಳನ್ನು ತೋರಿಸಲಿಲ್ಲ.

ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು (ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ವರದಿಯಾಗಿರುವುದು)
ಸಾಮಾನ್ಯ (≥10%):
ವಾಕರಿಕೆ (~30–40%; ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ~40% ವರೆಗೆ ವರದಿಯಾಗಿದೆ)
ಫ್ಲಶಿಂಗ್ (≥10%)
ತಲೆನೋವು (≥10%)

ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಪರಿಣಾಮಗಳು:
ರಕ್ತದೊತ್ತಡದಲ್ಲಿ ತಾತ್ಕಾಲಿಕ ಹೆಚ್ಚಳ ಮತ್ತು ಹೃದಯ ಬಡಿತದಲ್ಲಿನ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ಗಮನಿಸಲಾಯಿತು, ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಕೆಲವು ಗಂಟೆಗಳಲ್ಲಿ ಅವು ಪರಿಹರಿಸುತ್ತವೆ.
ಅನಿಯಂತ್ರಿತ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ ಅಥವಾ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಕಾಯಿಲೆ ಇರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ವಿರುದ್ಧಚಿಹ್ನೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಅಥವಾ ಎಚ್ಚರಿಕೆಯಿಂದ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.
ಯಕೃತ್ತು: ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಿಣ್ವಗಳಲ್ಲಿ ಅಸ್ಥಿರ ಏರಿಕೆಯ ಅಪರೂಪದ ವರದಿಗಳು; ಅತ್ಯಂತ ಅಪರೂಪದ ಪ್ರಕರಣ ವರದಿಗಳು ಸಂಭವನೀಯ ತೀವ್ರವಾದ ಯಕೃತ್ತಿನ ಗಾಯವನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ, ಆದರೆ ಸಾಮಾನ್ಯವಲ್ಲ.

ದೀರ್ಘಕಾಲೀನ ಸುರಕ್ಷತೆ (ವಿಸ್ತರಣಾ ಅಧ್ಯಯನ)
52 ವಾರಗಳ ಮುಕ್ತ-ಲೇಬಲ್ ವಿಸ್ತರಣಾ ಅಧ್ಯಯನವು ಯಾವುದೇ ಹೊಸ ಪ್ರಮುಖ ಸುರಕ್ಷತಾ ಸಂಕೇತಗಳಿಲ್ಲದೆ ಬಯಕೆಯಲ್ಲಿ ನಿರಂತರ ಸುಧಾರಣೆಗಳನ್ನು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ.
ದೀರ್ಘಕಾಲೀನ ಸುರಕ್ಷತಾ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ ಎಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಮುಖ್ಯ ಸಹಿಷ್ಣುತೆಯ ಸಮಸ್ಯೆಗಳು ಇನ್ನೂ ವಾಕರಿಕೆ ಮುಂತಾದ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳಾಗಿವೆ.

ಪ್ರಮುಖ ಬಳಕೆಯ ಟಿಪ್ಪಣಿಗಳು
ಅನುಮೋದಿತ ಜನಸಂಖ್ಯೆ ಸೀಮಿತವಾಗಿದೆ: ಸ್ವಾಧೀನಪಡಿಸಿಕೊಂಡ, ಸಾಮಾನ್ಯೀಕರಿಸಿದ HSDD ಹೊಂದಿರುವ ಪ್ರೀ ಮೆನೋಪಾಸ್ಲ್ ಮಹಿಳೆಯರಿಗೆ ಮಾತ್ರ.
ಪುರುಷರಿಗೆ ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ (ಪುರುಷರಲ್ಲಿ ಇಡಿ ಅಥವಾ ಕಡಿಮೆ ಬಯಕೆ ಇನ್ನೂ ಪರಿಶೋಧನಾ ಹಂತದಲ್ಲಿದೆ).
ಸುರಕ್ಷತಾ ತಪಾಸಣೆ ನಿರ್ಣಾಯಕ: ಔಷಧಿಯನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡುವ ಮೊದಲು ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ, ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಕಾಯಿಲೆ ಮತ್ತು ಯಕೃತ್ತಿನ ಇತಿಹಾಸವನ್ನು ನಿರ್ಣಯಿಸಬೇಕು.

ತ್ವರಿತ ಡೇಟಾ ಸಾರಾಂಶ
FDA ಅನುಮೋದನೆ: 2019 (ವೈಲೀಸಿ).
ಡೋಸ್: 1.75 ಮಿಗ್ರಾಂ ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್, ಬೇಡಿಕೆಯ ಮೇರೆಗೆ.
ಪಿಕೆ: ಗರಿಷ್ಠ ~60 ನಿಮಿಷ; t½ 2–3 ಗಂಟೆ; ಪರಿಣಾಮಗಳು ~16 ಗಂಟೆಯವರೆಗೆ.
ದಕ್ಷತೆ (ಹಂತ III, ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸಲಾಗಿದೆ):
ಎಫ್‌ಎಸ್‌ಎಫ್‌ಐ-ಡಿ: +0.35 (ಪಿ<.001)
ಎಫ್‌ಎಸ್‌ಡಿಎಸ್-ಡಿಎಒ: −0.33 (ಪಿ<.001)

ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು:
ವಾಕರಿಕೆ: ~40% ವರೆಗೆ
ಫ್ಲಶಿಂಗ್: ≥10%
ತಲೆನೋವು: ≥10%
ರಕ್ತದೊತ್ತಡದಲ್ಲಿ ತಾತ್ಕಾಲಿಕ ಹೆಚ್ಚಳ ಕಂಡುಬಂದಿದೆ.

ತುಲನಾತ್ಮಕ ಕೋಷ್ಟಕ ಮತ್ತು ಗ್ರಾಫ್ (ಸಾರಾಂಶ)