ಫಾರ್ಮಾ API ಗಳು

Fmoc-ಗ್ಲೈ-ಗ್ಲೈ-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH ಎಂಬುದು ಘನ-ಹಂತದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ (SPPS) ಮೂಲಭೂತ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಎರಡು ಗ್ಲೈಸಿನ್ ಅವಶೇಷಗಳು ಮತ್ತು Fmoc-ರಕ್ಷಿತ N-ಟರ್ಮಿನಸ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದು, ನಿಯಂತ್ರಿತ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸರಪಳಿ ಉದ್ದನೆಗೆ ಅನುವು ಮಾಡಿಕೊಡುತ್ತದೆ. ಗ್ಲೈಸಿನ್‌ನ ಸಣ್ಣ ಗಾತ್ರ ಮತ್ತು ನಮ್ಯತೆಯಿಂದಾಗಿ, ಈ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಬೆನ್ನೆಲುಬು ಡೈನಾಮಿಕ್ಸ್, ಲಿಂಕರ್ ವಿನ್ಯಾಸ ಮತ್ತು ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳು ಮತ್ತು ಪ್ರೋಟೀನ್‌ಗಳಲ್ಲಿ ರಚನಾತ್ಮಕ ಮಾಡೆಲಿಂಗ್ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH ಎಂಬುದು ಘನ-ಹಂತದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ (SPPS) ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಬಳಸುವ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿದೆ. Fmoc (9-ಫ್ಲೋರೆನಿಲ್ಮೀಥೈಲಾಕ್ಸಿಕಾರ್ಬೊನಿಲ್) ಗುಂಪು N-ಟರ್ಮಿನಸ್ ಅನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ tBu (ಟೆರ್ಟ್-ಬ್ಯುಟೈಲ್) ಗುಂಪು ಥ್ರೆಯೋನೈನ್‌ನ ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲ್ ಸೈಡ್ ಸರಪಳಿಯನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಸಂರಕ್ಷಿತ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಅನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಉದ್ದೀಕರಣವನ್ನು ಸುಗಮಗೊಳಿಸುವ, ರೇಸ್‌ಮೀಕರಣವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಮತ್ತು ಪ್ರೋಟೀನ್ ರಚನೆ ಮತ್ತು ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಯ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಅನುಕ್ರಮ ಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ರೂಪಿಸುವಲ್ಲಿ ಅದರ ಪಾತ್ರಕ್ಕಾಗಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
ಎಇಇಎ-ಎಇಇಎ

AEEA-AEEA ಎಂಬುದು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಸಂಯೋಗ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಬಳಸುವ ಹೈಡ್ರೋಫಿಲಿಕ್, ಹೊಂದಿಕೊಳ್ಳುವ ಸ್ಪೇಸರ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಎರಡು ಎಥಿಲೀನ್ ಗ್ಲೈಕೋಲ್-ಆಧಾರಿತ ಘಟಕಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ, ಇದು ಆಣ್ವಿಕ ಸಂವಹನಗಳು, ಕರಗುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಮೇಲೆ ಲಿಂಕರ್ ಉದ್ದ ಮತ್ತು ನಮ್ಯತೆಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ಉಪಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. ಪ್ರತಿಕಾಯ-ಔಷಧ ಸಂಯೋಗಗಳು (ADC ಗಳು), ಪೆಪ್ಟೈಡ್-ಔಷಧ ಸಂಯೋಗಗಳು ಮತ್ತು ಇತರ ಜೈವಿಕ ಸಂಯೋಗಗಳ ಕಾರ್ಯಕ್ಷಮತೆಯ ಮೇಲೆ ಸ್ಪೇಸರ್‌ಗಳು ಹೇಗೆ ಪ್ರಭಾವ ಬೀರುತ್ತವೆ ಎಂಬುದನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲು ಸಂಶೋಧಕರು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ AEEA ಘಟಕಗಳನ್ನು ಬಳಸುತ್ತಾರೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಸಂಯುಕ್ತ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಸಂರಕ್ಷಿತ, ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಲೈಸಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಇದು N-ಟರ್ಮಿನಲ್ ರಕ್ಷಣೆಗಾಗಿ Fmoc ಗುಂಪನ್ನು ಮತ್ತು Eic(OtBu) (ಐಕೋಸಾನೋಯಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಉತ್ಪನ್ನ), γ-ಗ್ಲುಟಾಮಿಕ್ ಆಮ್ಲ (γ-ಗ್ಲು), ಮತ್ತು AEEA (ಅಮೈನೋಎಥಾಕ್ಸಿಯೆಥಾಕ್ಸಿಅಸೆಟೇಟ್) ನೊಂದಿಗೆ ಸೈಡ್-ಚೈನ್ ಮಾರ್ಪಾಡನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ. ಈ ಘಟಕಗಳನ್ನು ಲಿಪಿಡೇಶನ್ ಪರಿಣಾಮಗಳು, ಸ್ಪೇಸರ್ ರಸಾಯನಶಾಸ್ತ್ರ ಮತ್ತು ನಿಯಂತ್ರಿತ ಔಷಧ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಪ್ರೊಡ್ರಗ್ ತಂತ್ರಗಳು, ADC ಲಿಂಕರ್‌ಗಳು ಮತ್ತು ಮೆಂಬರೇನ್-ಇಂಟರಾಕ್ಟಿಂಗ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಸಂಶೋಧಿಸಲಾಗಿದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ, ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಉದ್ದೇಶಿತ ಅಥವಾ ಬಹುಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳನ್ನು ನಿರ್ಮಿಸಲು ಬಳಸಲಾಗುವ ಮಾರ್ಪಡಿಸಿದ ಲೈಸಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. Fmoc ಗುಂಪು Fmoc ಘನ-ಹಂತದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ (SPPS) ಮೂಲಕ ಹಂತ ಹಂತದ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಗೆ ಅನುವು ಮಾಡಿಕೊಡುತ್ತದೆ. ಸೈಡ್ ಚೈನ್ ಅನ್ನು ಸ್ಟಿಯರಿಕ್ ಆಸಿಡ್ ಉತ್ಪನ್ನ (Ste), γ-ಗ್ಲುಟಾಮಿಕ್ ಆಮ್ಲ (γ-ಗ್ಲು), ಮತ್ತು ಎರಡು AEEA (ಅಮೈನೊಎಥಾಕ್ಸಿಯೆಥಾಕ್ಸಿಅಸೆಟೇಟ್) ಲಿಂಕರ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಮಾರ್ಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ, ಇದು ಹೈಡ್ರೋಫೋಬಿಸಿಟಿ, ಚಾರ್ಜ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು ಮತ್ತು ಹೊಂದಿಕೊಳ್ಳುವ ಅಂತರವನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ರತಿಕಾಯ-ಔಷಧ ಸಂಯೋಜಕಗಳು (ADC ಗಳು) ಮತ್ತು ಕೋಶ-ನುಗ್ಗುವ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳು ಸೇರಿದಂತೆ ಔಷಧ ವಿತರಣಾ ವ್ಯವಸ್ಥೆಗಳಲ್ಲಿ ಇದರ ಪಾತ್ರಕ್ಕಾಗಿ ಇದನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
ಬೊಕ್-ಹಿಸ್(Trt)-ಐಬ್-ಗ್ಲ್ನ್(Trt)-ಗ್ಲೈ-OH

ಬೊಕ್-ಹಿಸ್(Trt)-ಐಬ್-ಗ್ಲ್ನ್(Trt)-ಗ್ಲೈ-OHಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಮತ್ತು ರಚನಾತ್ಮಕ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಸಂರಕ್ಷಿತ ಟೆಟ್ರಾಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಆಗಿದೆ. Boc (tert-butyloxycarbonyl) ಗುಂಪು N-ಟರ್ಮಿನಸ್ ಅನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ Trt (ಟ್ರೈಟೈಲ್) ಗುಂಪುಗಳು ಅನಗತ್ಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು ಹಿಸ್ಟಿಡಿನ್ ಮತ್ತು ಗ್ಲುಟಾಮಿನ್‌ನ ಅಡ್ಡ ಸರಪಳಿಗಳನ್ನು ರಕ್ಷಿಸುತ್ತವೆ. Aib (α-ಅಮಿನೊಐಸೊಬ್ಯುಟರಿಕ್ ಆಮ್ಲ) ಇರುವಿಕೆಯು ಸುರುಳಿಯಾಕಾರದ ರಚನೆಗಳನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಮಡಿಸುವಿಕೆ, ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ತನಿಖೆ ಮಾಡಲು ಮತ್ತು ಜೈವಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳನ್ನು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲು ಸ್ಕ್ಯಾಫೋಲ್ಡ್ ಆಗಿ ಮೌಲ್ಯಯುತವಾಗಿದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
ಬೊಕ್-ಟೈರ್(tBu)-ಐಬ್-ಗ್ಲು(OtBu)-ಗ್ಲೈ-OH

ಬೊಕ್-ಟೈರ್(tBu)-ಐಬ್-ಗ್ಲು(OtBu)-ಗ್ಲೈ-OHಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಬಳಸುವ ಸಂರಕ್ಷಿತ ಟೆಟ್ರಾಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಆಗಿದೆ. ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸರಪಳಿ ಜೋಡಣೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಅಡ್ಡ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟಲು Boc (tert-butyloxycarbonyl) ಮತ್ತು tBu (tert-butyl) ಗುಂಪುಗಳು ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಗುಂಪುಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. Aib (α-ಅಮಿನೊಐಸೊಬ್ಯುಟರಿಕ್ ಆಮ್ಲ) ಸೇರ್ಪಡೆಯು ಹೆಲಿಕಲ್ ರಚನೆಗಳನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸಲು ಮತ್ತು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ಸಹಾಯ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಈ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಅನುಕ್ರಮವನ್ನು ಕನ್ಫಾರ್ಮೇಶನಲ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ, ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಮಡಿಸುವಿಕೆ ಮತ್ತು ವರ್ಧಿತ ಸ್ಥಿರತೆ ಮತ್ತು ನಿರ್ದಿಷ್ಟತೆಯೊಂದಿಗೆ ಜೈವಿಕ ಸಕ್ರಿಯ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸುವಲ್ಲಿ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿ ಅದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯಕ್ಕಾಗಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-ಐಲ್-ಐಬ್-OH

Fmoc-Ile-Aib-OH ಎಂಬುದು ಘನ-ಹಂತದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ (SPPS) ಬಳಸಲಾಗುವ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು Fmoc-ರಕ್ಷಿತ ಐಸೊಲ್ಯೂಸಿನ್ ಅನ್ನು ಐಬ್ (α-ಅಮಿನೊಐಸೊಬ್ಯುಟರಿಕ್ ಆಮ್ಲ) ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಯೋಜಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಹೆಲಿಕ್ಸ್ ಸ್ಥಿರತೆ ಮತ್ತು ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವ ನೈಸರ್ಗಿಕವಲ್ಲದ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲವಾಗಿದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH ಎಂಬುದು ಉದ್ದೇಶಿತ ಔಷಧ ವಿತರಣೆ ಮತ್ತು ಜೈವಿಕ ಸಂಯೋಗಕ್ಕಾಗಿ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾದ ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಲಿಪಿಡ್ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಾಗಿ Eic (ಐಕೋಸಾನಾಯ್ಡ್) ಭಾಗವನ್ನು, ಗುರಿಗಾಗಿ γ-ಗ್ಲುವನ್ನು ಮತ್ತು ನಮ್ಯತೆಗಾಗಿ AEEA ಸ್ಪೇಸರ್‌ಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
ಬೊಕ್-ಟೈರ್(tBu)-ಐಬ್-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH ಎಂಬುದು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಸಂರಕ್ಷಿತ ಡೈಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿದ್ದು, Boc-ರಕ್ಷಿತ ಟೈರೋಸಿನ್ ಮತ್ತು Aib (α-ಅಮಿನೊಐಸೊಬ್ಯುಟ್ರಿಕ್ ಆಮ್ಲ) ಗಳನ್ನು ಸಂಯೋಜಿಸುತ್ತದೆ. Aib ಶೇಷವು ಹೆಲಿಕ್ಸ್ ರಚನೆ ಮತ್ತು ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
ಬೊಕ್-ಹಿಸ್(Trt)-ಅಲಾ-ಗ್ಲು(OtBu)-ಗ್ಲೈ-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH ಎಂಬುದು ಘನ-ಹಂತದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ (SPPS) ಮತ್ತು ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಔಷಧ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಸಂರಕ್ಷಿತ ಟೆಟ್ರಾಪೆಪ್ಟೈಡ್ ತುಣುಕಾಗಿದೆ. ಇದು ಆರ್ಥೋಗೋನಲ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಗಾಗಿ ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಗುಂಪುಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ ಮತ್ತು ಜೈವಿಕ ಸಕ್ರಿಯ ಮತ್ತು ರಚನಾತ್ಮಕ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ವಿನ್ಯಾಸದಲ್ಲಿ ಉಪಯುಕ್ತವಾದ ಅನುಕ್ರಮವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ
Fmoc-Lys(ಪಾಲ್-ಗ್ಲು-OtBu)-OH

Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH ಎಂಬುದು ಪೆಪ್ಟೈಡ್-ಲಿಪಿಡ್ ಸಂಯೋಗಕ್ಕಾಗಿ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾದ ವಿಶೇಷವಾದ ಲಿಪಿಡೇಟೆಡ್ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲ ಬಿಲ್ಡಿಂಗ್ ಬ್ಲಾಕ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಪಾಲ್ಮಿಟೋಯ್ಲ್-ಗ್ಲುಟಮೇಟ್ ಸೈಡ್ ಸರಪಳಿಯೊಂದಿಗೆ Fmoc-ರಕ್ಷಿತ ಲೈಸಿನ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇದು ಪೊರೆಯ ಸಂಬಂಧ ಮತ್ತು ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ.

ವಿಚಾರಣೆ ವಿವರ