ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ 171599-83-0
ಉತ್ಪನ್ನದ ವಿವರ
| ಹೆಸರು | ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ |
| CAS ಸಂಖ್ಯೆ | 171599-83-0 |
| ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ | ಸಿ28ಹೆಚ್38ಎನ್6ಒ11ಎಸ್ |
| ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ | 666.70 (ಆಡಿಯೋ) |
| EINECS ಸಂಖ್ಯೆ | 200-659-6 |
| ಮೆರ್ಕ್ | 14,8489 |
| ಸಾಂದ್ರತೆ | ೧.೪೪೫ ಗ್ರಾಂ/ಸೆಂ3 |
| ಶೇಖರಣಾ ಸ್ಥಿತಿ | 2-8°C ತಾಪಮಾನ |
| ಫಾರ್ಮ್ | ಪುಡಿ |
| ಬಣ್ಣ | ಬಿಳಿ |
| ನೀರಿನ ಕರಗುವಿಕೆ | ಡಿಎಂಎಸ್ಒ: >20ಮಿಗ್ರಾಂ/ಮಿಲೀ |
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ ಪದಗಳು
ವಯಾಗ್ರ, ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್; 1-[[3-(4,7-ಡೈಹೈಡ್ರೊ-1-ಮೀಥೈಲ್-7-ಆಕ್ಸೊ-3-ಪ್ರೊಪೈಲ್-1H-ಪೈರಜೋಲೊ[4,3-d]ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-5-yl)-4-ಎಥಾಕ್ಸಿಫೆನೈಲ್]ಸಲ್ಫೋನಿಲ್]-4-ಮೀಥೈಲ್ಪೈರಜಿನೆಸಿಟ್ರೇಟ್ಉಪ್ಪು; 5-[2-ಎಥಾಕ್ಸಿ-5-(4-ಮೀಥೈಲ್ಪೈರಜಿನ್-1-yl)ಸಲ್ಫೋನಿಲ್ಫೆನೈಲ್]-1-ಮೀಥೈಲ್-3-ಪ್ರೊಪೈಲ್-4H-ಪೈರಜೋಲೊ[5,4-e]ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-7-ಒನ್‌ಸಿಟ್ರೇಟ್ಉಪ್ಪು; 1-[[3-(6,7-ಡೈಹೈಡ್ರೊ-1-ಮೀಥೈಲ್-7-ಆಕ್ಸೊ-3-ಪ್ರೊಪೈಲ್-1H-ಪೈರಜೋಲೊ[4,3-d]ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-5-yl)-4-ಎಥಾಕ್ಸಿಫೆನೈಲ್]ಸಲ್ಫೋನಿಲ್]-4-ಮೀಥೈಲ್ಪೈರಜಿನ್,2-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-1,2,3-ಪ್ರೊಪನೆಟ್ರಿಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲೇಟ್; ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್(100 ಮಿಗ್ರಾಂ); ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್,>=99%;ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್, ವೃತ್ತಿಪರ ಪೂರೈಕೆ; 5-[2-ಎಥಾಕ್ಸಿ-5-[(4-ಮೀಥೈಲ್-ಪೈಪೆರಾಜಿನ್-1-ಯಲ್)ಸಲ್ಫೋನಿಲ್]ಫೀನೈಲ್]-1,6-ಡೈಹೈಡ್ರೊ-1-ಮೀಥೈಲ್-3-ಪ್ರೊಪೈಲ್-7H-ಪೈರೆಜೊಲೊ[4,3-ಡಿ]ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-7-ಒನ್‌ಸಿಟ್ರೇಟ್
ಔಷಧೀಯ ಪರಿಣಾಮ
ಔಷಧೀಯ ಕ್ರಿಯೆ
ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಆಯ್ದ 5-ಫಾಸ್ಫೋಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ ವಿಭಜನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ನೈಟ್ರಿಕ್ ಆಕ್ಸೈಡ್-ಅವಲಂಬಿತ, ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್-ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯ ಪಲ್ಮನರಿ ವಾಸೋಡಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ರಕ್ತನಾಳಗಳ ನೇರ ವಿಸ್ತರಣೆಯ ಜೊತೆಗೆ, ಇದು ನಾಳೀಯ ಮರುರೂಪಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಯಬಹುದು ಅಥವಾ ಹಿಮ್ಮುಖಗೊಳಿಸಬಹುದು.
ಔಷಧೀಯ ಗುಣಗಳು ಮತ್ತು ಅನ್ವಯಿಕೆಗಳು
ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್, ವ್ಯಾಪಾರ ಹೆಸರು ವಯಾಗ್ರ, ಇದನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ವಯಾಗ್ರ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (cGMP)-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಫಾಸ್ಫೋಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 (PDE5) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಕಾರ್ಪಸ್ ಕ್ಯಾವರ್ನೋಸಮ್‌ನಲ್ಲಿ ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (cGMP) ಅನ್ನು ಕೊಳೆಯುವ ಟೈಪ್ 5 ಫಾಸ್ಫೋಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ನೈಟ್ರಿಕ್ ಆಕ್ಸೈಡ್ (NO) ನ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಕಾರ್ಪಸ್ ಕ್ಯಾವರ್ನೋಸಮ್‌ನಲ್ಲಿ cGMP ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿ, ಕಾರ್ಪಸ್ ಕ್ಯಾವರ್ನೋಸಮ್‌ನಲ್ಲಿ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುವನ್ನು ಸಡಿಲಗೊಳಿಸಿ, ರಕ್ತದ ಒಳಹರಿವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿ, ಶಿಶ್ನ ನಿರ್ಮಾಣ ಸಮಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿ ಮತ್ತು ದೃಢತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿ. ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆ ಹೊಂದಿರುವ ದುರ್ಬಲ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ. ವಯಸ್ಕರು ಪ್ರತಿ ಬಾರಿ 50 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುತ್ತಾರೆ, ದಿನಕ್ಕೆ 1 ಬಾರಿ, ಮತ್ತು ಲೈಂಗಿಕ ಸಂಭೋಗಕ್ಕೆ ಸುಮಾರು 1 ಗಂಟೆ ಮೊದಲು ಅಗತ್ಯವಿರುವಂತೆ ಬಳಸುತ್ತಾರೆ. ಗರಿಷ್ಠ ಪ್ರಮಾಣವು ಪ್ರತಿ ಬಾರಿ 0.1 ಗ್ರಾಂ.
ಇನ್ ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನಗಳು
ಅರಿವಳಿಕೆ ಪಡೆದ ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ, ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ಶ್ರೋಣಿಯ ನರಗಳ ಪ್ರಚೋದನೆಯ ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಶಿಶ್ನ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಇಂಟ್ರಾಕ್ಯಾವರ್ನಸ್ ಒತ್ತಡವನ್ನು ಅಳೆಯುತ್ತದೆ. ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಿಟ್ರೇಟ್ ದುರ್ಬಲಗೊಂಡ ಕಾರ್ಬಮೊಯ್ಲ್ಕೋಲಿನ್-ಪ್ರಚೋದಿತ ವಿಶ್ರಾಂತಿಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಹಿಮ್ಮೆಟ್ಟಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೈಪರ್ಕೊಲೆಸ್ಟರಾಲ್ಮಿಕ್ ಮೊಲಗಳ ಕ್ಯಾವರ್ನೋಸಲ್ ಅಂಗಾಂಶದಲ್ಲಿ ಸೂಪರ್ಆಕ್ಸೈಡ್ ರಚನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸ್ಪ್ರಾಗ್-ಡಾವ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಸಮಯ-ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ, ದಿನಕ್ಕೆ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ 28 ನೇ ದಿನದಂದು ಗರಿಷ್ಠ ಚೇತರಿಕೆ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ಸ್ಪ್ರಾಗ್-ಡಾವ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಅನ್ನು ನೀಡುವುದರಿಂದ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯು ಕಾಲಜನ್ ಅನುಪಾತ ಸಂರಕ್ಷಣೆ ಮತ್ತು CD31 ಮತ್ತು eNOS ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ಸಂರಕ್ಷಣೆಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಸ್ಪ್ರಾಗ್-ಡಾವ್ಲಿ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಟಿಕ್ ಸೂಚಿಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು ಮತ್ತು ನಿಯಂತ್ರಣ ಗುಂಪಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ akt ಮತ್ತು eNOS ನ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿತು.
