ತಡಾಲಾಫಿಲ್ 171596-29-5 ಪುರುಷರಲ್ಲಿ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು

ತಡಾಲಾಫಿಲ್ (ತಡಾಲಾಫಿಲ್, ತಡಾಲಾಫಿಲ್) C22H19N3O4 ನ ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು 389.4 ರ ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಸಿಯಾಲಿಸ್ (ಸಿಯಾಲಿಸ್) ಎಂಬ ವ್ಯಾಪಾರದ ಹೆಸರಿನೊಂದಿಗೆ 2003 ರಿಂದ ಪುರುಷ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಜೂನ್ 2009 ರಲ್ಲಿ, ಆಡ್ಸಿರ್ಕಾ ವ್ಯಾಪಾರದ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಪಧಮನಿಯ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ (ಪಿಎಹೆಚ್) ರೋಗಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಫ್ಡಿಎ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಿತು. ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಅನ್ನು 2003 ರಲ್ಲಿ ಇಡಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ drug ಷಧವಾಗಿ ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಇದು ಆಡಳಿತದ 30 ನಿಮಿಷಗಳ ನಂತರ ಜಾರಿಗೆ ಬರುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಇದರ ಉತ್ತಮ ಪರಿಣಾಮವು ಕ್ರಿಯೆಯ ಪ್ರಾರಂಭದ ನಂತರ 2 ಗಂ, ಮತ್ತು ಪರಿಣಾಮವು 36 ಗಂಗೆ ಇರುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಅದರ ಪರಿಣಾಮವು ಆಹಾರದಿಂದ ಪ್ರಭಾವಿತವಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ತಡಾಲಾಫಿಲ್ನ ಪ್ರಮಾಣ 10 ಅಥವಾ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ, ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಲಾದ ಆರಂಭಿಕ ಡೋಸ್ 10 ಮಿಗ್ರಾಂ, ಮತ್ತು ರೋಗಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳಿಗೆ ಅನುಗುಣವಾಗಿ ಡೋಸ್ ಅನ್ನು ಸರಿಹೊಂದಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಪೂರ್ವ-ಮಾರುಕಟ್ಟೆ ಅಧ್ಯಯನಗಳು 12 ವಾರಗಳವರೆಗೆ 10 ಅಥವಾ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ ತಡಾಲಾಫಿಲ್ನ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ, ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ದರಗಳು ಕ್ರಮವಾಗಿ 67% ಮತ್ತು 81% ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ಇಡಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಉತ್ತಮ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಅನೇಕ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ತೋರಿಸಿವೆ.

ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆ: ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ನಂತಹ ಆಯ್ದ ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 (ಪಿಡಿಇ 5) ಆಗಿದೆ, ಆದರೆ ಇದರ ರಚನೆಯು ಎರಡನೆಯದಕ್ಕಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಹಾರವು ಅದರ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆಗೆ ಅಡ್ಡಿಯಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ಲೈಂಗಿಕ ಪ್ರಚೋದನೆಯ ಕ್ರಿಯೆಯಡಿಯಲ್ಲಿ, ಶಿಶ್ನ ನರ ತುದಿಗಳು ಮತ್ತು ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೆಲಿಯಲ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿನ ನೈಟ್ರಿಕ್ ಆಕ್ಸೈಡ್ ಸಿಂಥೇಸ್ (ಎನ್ಒಎಸ್) ಎಲ್-ಅರ್ಜಿನೈನ್ ಎಂಬ ತಲಾಧಾರದಿಂದ ನೈಟ್ರಿಕ್ ಆಕ್ಸೈಡ್ (NO) ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ವೇಗವರ್ಧಿಸುತ್ತದೆ. ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಟ್ರೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಅನ್ನು ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಸಿಜಿಎಂಪಿ) ಗೆ ಪರಿವರ್ತಿಸುವ ಗ್ವಾನೈಲೇಟ್ ಸೈಕ್ಲೇಸ್ ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವುದಿಲ್ಲ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್-ಅವಲಂಬಿತ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ, ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುವಿನ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಕ್ಯಾಲ್ಸಿಯಂ ಅಯಾನುಗಳ ಸಾಂದ್ರತೆಯು ಕಡಿಮೆಯಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುರಸಿನಿಂದ ಕೂಡಿದೆ. ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 (ಪಿಡಿಇ 5) ಸಿಜಿಎಂಪಿಯನ್ನು ನಿಷ್ಕ್ರಿಯ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಾಗಿ ಕುಸಿಯುತ್ತದೆ, ಶಿಶ್ನವನ್ನು ದುರ್ಬಲ ಸ್ಥಿತಿಯನ್ನಾಗಿ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಪಿಡಿಇ 5 ನ ಅವನತಿಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಿಜಿಎಂಪಿಯ ಸಂಗ್ರಹಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಕಾರ್ಪಸ್ ಕಾವರ್ನೊಸಮ್ನ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುವನ್ನು ಸಡಿಲಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಶಿಶ್ನ ನಿರ್ಮಾಣಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ನೈಟ್ರೇಟ್‌ಗಳು ದಾನಿಗಳಲ್ಲದ ಕಾರಣ, ತಡಾಲಾಫಿಲ್‌ನೊಂದಿಗಿನ ಸಂಯೋಜಿತ ಬಳಕೆಯು ಸಿಜಿಎಂಪಿಯ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ತೀವ್ರವಾದ ಹೈಪೊಟೆನ್ಷನ್‌ಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಆದ್ದರಿಂದ, ಇವೆರಡರ ಸಂಯೋಜಿತ ಬಳಕೆಯು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಭ್ಯಾಸದಲ್ಲಿ ವಿರೋಧಾಭಾಸವಾಗಿದೆ.

ತಡಾಲಾಫಿಲ್ ಪಿಡಿಇಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಜಿಎಂಪಿ ಅವನತಿಗೊಳಗಾಗಿದೆ, ಆದ್ದರಿಂದ ನೈಟ್ರೇಟ್‌ಗಳೊಂದಿಗಿನ ಸಂಯೋಜಿತ ಬಳಕೆಯು ರಕ್ತದೊತ್ತಡದಲ್ಲಿ ತೀವ್ರ ಕುಸಿತಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು ಮತ್ತು ಸಿಂಕೋಪ್ ಅಪಾಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. CY3PA4 ಪ್ರಚೋದಕಗಳು ತಡಾನಾಫಿಲ್ನ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ರಿಫಾಂಪಿಸಿನ್, ಸಿಮೆಟಿಡಿನ್, ಎರಿಥ್ರೊಮೈಸಿನ್, ಕ್ಲಾರಿಥ್ರೊಮೈಸಿನ್, ಇಟ್ರಾಕಾನ್, ಕೆಟೋಕಾನ್ ಮತ್ತು ಎಚ್‌ವಿಐ ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯು drug ಷಧದ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಸರಿಹೊಂದಿಸಬಹುದು. ಇಲ್ಲಿಯವರೆಗೆ, ಈ ಉತ್ಪನ್ನದ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ ನಿಯತಾಂಕಗಳು ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ನಿಂದ ಪ್ರಭಾವಿತವಾಗಿವೆ ಎಂದು ಯಾವುದೇ ವರದಿಗಳಿಲ್ಲ.