ಹೆಸರು | ವರ್ಡೆನಾಫಿಲ್ ಡೈಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ |
ಸಿಎಎಸ್ ಸಂಖ್ಯೆ | 224785-90-4 |
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ | C23H32N6O4S |
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ | 488.6 |
EINECS ಸಂಖ್ಯೆ | 607-088-5 |
ಕರಗುವುದು | 230-235 ° C |
ಸಾಂದ್ರತೆ | 1.37 |
ಶೇಖರಣಾ ಸ್ಥಿತಿ | ಒಣಗಲು ಮೊಹರು, ಫ್ರೀಜರ್ನಲ್ಲಿ, -20 ° C ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಿ |
ರೂಪ | ಪುಡಿ |
ಬಣ್ಣ | ಬಿಳಿಯ |
ಸಿಪಾಯಿಂಟ್ | (ಪಿಕೆಎ) 9.86 ± 0.20 (icted ಹಿಸಲಾಗಿದೆ) |
ವರ್ಡೆನಾಫಿಲ್ (ವಿಷಯದ ಟೊಪ್ಯಾಟೆಂಟ್ಫ್ರೀ); ವರ್ಡೆನಾಫಿಲ್ಹೈಡ್ರೊಕ್ಲೋರಿಡೆಟ್ರಿಹೈಡ್ರೇಟ್ (ವಿಷಯದ ಟೊಪಟೆಂಟ್ಫ್ರೀ); ವರ್ಡೆನಾಫಿಲ್ಹೈಡ್ರೊಕ್ಲೋರಿಡೆಟ್ರಿಹೈಡ್ರೇಟ್ 99%; ವರ್ಡೆನಾಫಿಲ್ಹೈಡ್ರೊಕ್ಲೋರಿಡೆಟ್ರಿಹೈಡ್ರೇಟ್ ಸಿಎಎಸ್#224785-90-4 ಫೋರ್ಸೇಲ್; ತಯಾರಕರು SUPPLYBESTQUARDENAFILHYDROCLORIDETRIHYDRATE224785-90-4Casno.224785-90-4; fadinaf; 1-[[3- (1,4-ಡೈಹೈಡ್ರೊ -5- 5- ಮೀಥೈಲ್ -4-ಆಕ್ಸೊ-7-ಪ್ರೊಪೈಲಿಮಿಡಾಜೊ [5,1-ಎಫ್] [1,2,4] ಟ್ರೈಜಿನ್ -2-ಯಿಎಲ್) -4-ಎಥಾಕ್ಸಿಫೆನೈಲ್] ಸಲ್ಫೋನಿಲ್] -4-ಎಥೈಲ್-ಪೈಪೆರಜಿನ್ಹೈಡ್ರೊಕ್ಲೋರಿಡೆಟ್ರಿಹೈಡ್ರೇಟ್
Ce ಷಧೀಯ ಕ್ರಿಯೆ
ಈ drug ಷಧವು ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 (ಪಿಡಿಇ 5) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಈ drug ಷಧದ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತವು ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಗುಣಮಟ್ಟ ಮತ್ತು ಅವಧಿಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯ ಪುರುಷ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಲೈಂಗಿಕ ಜೀವನದ ಯಶಸ್ಸಿನ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ. ಶಿಶ್ನ ನಿರ್ಮಾಣದ ಪ್ರಾರಂಭ ಮತ್ತು ನಿರ್ವಹಣೆ ಕಾವರ್ನೊಸಲ್ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯು ಕೋಶಗಳ ವಿಶ್ರಾಂತಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ, ಮತ್ತು ಆವರ್ತಕ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಸಿಜಿಎಂಪಿ) ಕಾವರ್ನೋಸಲ್ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯು ಕೋಶಗಳ ವಿಶ್ರಾಂತಿಯ ಮಧ್ಯವರ್ತಿಯಾಗಿದೆ. ಈ drug ಷಧಿಯು ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 ಅನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಸಿಜಿಎಂಪಿಯ ವಿಭಜನೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಸಿಜಿಎಂಪಿಯ ಶೇಖರಣೆ, ಕಾರ್ಪಸ್ ಗುಹೆಯ ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುವಿನ ವಿಶ್ರಾಂತಿ ಮತ್ತು ಶಿಶ್ನ ನಿರ್ಮಾಣಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಐಸೋಜೈಮ್ಗಳು 1, 2, 3, 4 ಮತ್ತು 6 ರೊಂದಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಈ drug ಷಧವು ಟೈಪ್ 5 ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 ರ ಮೇಲೆ ಅದರ ಆಯ್ಕೆ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಪರಿಣಾಮವು ಇತರ ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಟೈಪ್ 5 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳಿಗಿಂತ ಉತ್ತಮವಾಗಿದೆ ಎಂದು ಕೆಲವು ಡೇಟಾ ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ಟೈಪ್ ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ಕಡಿಮೆ.
Propertions ಷಧೀಯ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು ಮತ್ತು ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್ಗಳು
1. ಸಿವೈಪಿ 3 ಎ 4 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳೊಂದಿಗೆ (ರಿಟೊನಾವಿರ್, ಇಂಡಿನಾವಿರ್, ಸಕ್ವಿನಾವಿರ್, ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್, ಇಟ್ರಾಕೊನಜೋಲ್, ಎರಿಥ್ರೊಮೈಸಿನ್, ಇತ್ಯಾದಿ) ಬಳಸಿದಾಗ, ಇದು ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿರುವ ಈ drug ಷಧದ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದು ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿರುವ ಈ drug ಷಧದ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದು ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿನ ಈ drug ಷಧದ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಭವಿಷ್ಯದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಫ್ಲಶಿಂಗ್, ಪ್ರಿಯಾಪಿಸಮ್). ಈ drug ಷಧಿಯನ್ನು ರಿಟೊನವೀರ್ ಮತ್ತು ಇಂಡಿನವೀರ್ನ ಸಂಯೋಜನೆಯೊಂದಿಗೆ ತಪ್ಪಿಸಬೇಕು. ಎರಿಥ್ರೊಮೈಸಿನ್, ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್ ಮತ್ತು ಇಟ್ರಾಕೊನಜೋಲ್ ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಿದಾಗ, ಈ drug ಷಧದ ಗರಿಷ್ಠ ಪ್ರಮಾಣವು 5 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೀರಬಾರದು, ಮತ್ತು ಕೀಟೋಕೊನಜೋಲ್ ಮತ್ತು ಇಟ್ರಾಕೊನಜೋಲ್ ಪ್ರಮಾಣವು 200 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೀರಬಾರದು.
2. ನೈಟ್ರೇಟ್ಗಳನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ಅಥವಾ ನೈಟ್ರಿಕ್ ಆಕ್ಸೈಡ್ ದಾನಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಪಡೆಯುವ ರೋಗಿಗಳು ಈ drug ಷಧಿಯನ್ನು ಸಂಯೋಜನೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸುವುದನ್ನು ತಪ್ಪಿಸಬೇಕು. ಅದರ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವೆಂದರೆ ಮತ್ತಷ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿಸುವುದುಸಿಜಿಎಂಪಿಯ ಸಾಂದ್ರತೆಯು, ಆಂಟಿಹೈಪರ್ಟೆನ್ಸಿವ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೃದಯ ಬಡಿತ ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆ. Recess- ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಒಟ್ಟಿಗೆ ಬಳಸಿದಾಗ, ಇದು ಆಂಟಿ-ಹೈಪರ್ಟೆನ್ಸಿವ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೈಪೊಟೆನ್ಷನ್ಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಆದ್ದರಿಂದ, reseprows ಗ್ರಾಹಕ ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳನ್ನು ಬಳಸುತ್ತಿರುವವರಿಗೆ ಈ drug ಷಧದ ಬಳಕೆಯನ್ನು ನಿಷೇಧಿಸಲಾಗಿದೆ. ಮಧ್ಯಮ-ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಹಾರ (ಕೊಬ್ಬಿನ ಕ್ಯಾಲೊರಿಗಳ 30%) ಈ drug ಷಧದ 20 ಮಿಗ್ರಾಂನ ಒಂದೇ ಮೌಖಿಕ ಪ್ರಮಾಣದ ಫಾರ್ಮಾಕೊಕಿನೆಟಿಕ್ಸ್ನ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಮಹತ್ವದ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರಲಿಲ್ಲ, ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಕೊಬ್ಬಿನ ಆಹಾರ (55% ಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಕೊಬ್ಬಿನ ಕ್ಯಾಲೊರಿಗಳು) ಈ drug ಷಧದ ಗರಿಷ್ಠ ಸಮಯವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಬಹುದು ಮತ್ತು ಈ drug ಷಧದ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.
ಕಶೇರುಕ
ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ಇದು ವೇಗವಾಗಿ ಹೀರಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಮೌಖಿಕ ಟ್ಯಾಬ್ಲೆಟ್ನ ಸಂಪೂರ್ಣ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ 15%, ಮತ್ತು ಗರಿಷ್ಠ ಮಟ್ಟಕ್ಕೆ ಸರಾಸರಿ ಸಮಯ 1 ಗ (0.5-2 ಗಂ). ಮೌಖಿಕ ದ್ರಾವಣ 10 ಎಂಜಿ ಅಥವಾ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ, ಸರಾಸರಿ ಗರಿಷ್ಠ ಸಮಯ 0.9 ಗಂ ಮತ್ತು 0.7 ಗಂ, ಸರಾಸರಿ ಗರಿಷ್ಠ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಸಾಂದ್ರತೆಯು ಕ್ರಮವಾಗಿ 9µg/L ಮತ್ತು 21µg/L ಆಗಿದೆ, ಮತ್ತು drug ಷಧ ಪರಿಣಾಮದ ಅವಧಿಯು 1H ಅನ್ನು ತಲುಪಬಹುದು. ಈ drug ಷಧದ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಬಂಧಿಸುವ ದರ ಸುಮಾರು 95%. 1.5 ಗಂ 20 ಮಿಗ್ರಾಂನ ಒಂದೇ ಮೌಖಿಕ ಪ್ರಮಾಣದ ನಂತರ, ವೀರ್ಯದ drug ಷಧದ ಅಂಶವು ಡೋಸ್ನ 0.00018% ಆಗಿದೆ. Drug ಷಧಿಯನ್ನು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ಸೈಟೋಕ್ರೋಮ್ ಪಿ 450 (ಸಿವೈಪಿ) 3 ಎ 4 ನಿಂದ ಚಯಾಪಚಯಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಸಣ್ಣ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಸಿವೈಪಿ 3 ಎ 5 ಮತ್ತು ಸಿವೈಪಿ 2 ಸಿ 9 ಐಸೊಎಂಜೈಮ್ಗಳು ಚಯಾಪಚಯಗೊಳಿಸುತ್ತವೆ. ಮುಖ್ಯ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ ಈ .ಷಧದ ಪೈಪೆರಾಜಿನ್ ರಚನೆಯ ಡೀಥೈಲೇಷನ್ ನಿಂದ ರೂಪುಗೊಂಡ ಎಂ 1 ಆಗಿದೆ. ಎಂ 1 ಫಾಸ್ಫೋಡಿಸ್ಟರೇಸ್ 5 ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ (ಒಟ್ಟು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಸುಮಾರು 7%), ಮತ್ತು ಅದರ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯು ಮೂಲ ರಕ್ತದ ಸಾಂದ್ರತೆಯ 26% ಆಗಿದೆ. , ಮತ್ತು ಮತ್ತಷ್ಟು ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳಬಹುದು. ಮಲ ಮತ್ತು ಮೂತ್ರದಲ್ಲಿನ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳ ರೂಪದಲ್ಲಿ drug ಷಧಿಗಳ ವಿಸರ್ಜನೆ ದರಗಳು ಕ್ರಮವಾಗಿ ಸುಮಾರು 91% ರಿಂದ 95% ಮತ್ತು 2% ರಿಂದ 6%. ಒಟ್ಟಾರೆ ಕ್ಲಿಯರೆನ್ಸ್ ದರವು ಗಂಟೆಗೆ 56 ಲೀ, ಮತ್ತು ಪೋಷಕ ಸಂಯುಕ್ತ ಮತ್ತು ಎಂ 1 ನ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು ಸುಮಾರು 4 ರಿಂದ 5 ಗಂಟೆಗಳಿರುತ್ತದೆ.